【药品名称】
吲哚美辛片
【英文名】
Indometacin Tablets
【汉语拼音】
Yinduomeixin Pian
【主要成分】
本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为吲哚美辛,其化学名为2-甲基-1-
(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
【分子式】
C19H16ClNO4
【分子量】
357.79
【性状】
本品为白色片。
【药理、毒理】
本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧合酶的
抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包
括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用,由于作用于下视丘体温
调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在
下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为12mg/kg
;小鼠经口LD50为50mg/kg。
【药代动力学】
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使
吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血
药浓度为1.4μg/ml,50mg时为2.8μg/ml;T1/2平均为4.5小时,早产儿明显延长。
本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循
环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药
;在乳汁中也有排出(每天可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
【适应症】
用于①关节炎,可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症;③解热;④其他:用于治
疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
【用法与用量】
口服 (1)成人常用量:①抗风湿,初始剂量一次25~50mg,一日2~3次,一日最大
量不应超过150mg。②镇痛,首剂一次25~50mg,继之25mg,一日3次,直到疼痛缓解
,可停药;③退热,一次6.25~12.5mg,一日不超过3次。
(2)小儿常用量:一日按体重1.5~2.5mg/kg,分3~4次。待有效后减至最
低量。
【不良反应】
本品的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状
,出现溃疡、胃出血及胃穿孔;②神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重
者可有精神行为障碍或抽搐等;③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见
;④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),⑤造血系
统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;⑥过敏反应,哮喘,
血管性水肿及休克等。
【禁忌症】
活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不
全者,对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮
喘者禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起的喘息病
人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品
过敏。
(2)本品解热作用强,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应防止大
汗和虚脱,补充足量液体,